dc.description.abstract | A tripszinszerű szerin proteázok olyan enzimek, amelyek a szervezetben számos
fiziológiás és patológiás folyamatban működnek közre, így gátlásuk meghatározó
farmakológiai jelentőséggel bírhat többek között daganatos vagy virális megbetegedések elleni
hatékony küzdelemben. Kutatásunkban négy matriptáz/TMPRSS2 gátló (MI) 3-
amidinofenilalanin típusú vegyület (MI-432, MI-463, MI-482 és MI-1900) hatását vizsgáltuk
különböző fajokból (humán, patkány, beagle és cynomolgus majom) származó mikroszómákon
a citokróm P450 (CYP) izoenzimek (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4) aktivitására,
valamint meghatároztuk és fajonként összehasonlítottuk ultranagy teljesítményű
folyadékkromatográfia módszerrel és tömegspektrometriás detektálással a 3-
amidinofenilalanin típusú vegyületek mikroszomális fogyási százalékát. | en_US |